Eski çağlarda insanlar, tuzlu maddeler ve şarapla yaralarını pansuman yapmışlardır. Fakat bakterilerin, istenilen şekilde ve amaca uygun olarak yok edilmesi kimyasal antiseptiklerle olmuştur.Antiseptik maddeyi ilk defa, 1865 yılında Glaskow'da İngiliz hekimi Lister kullanmıştır. Lister yaptığı ameliyatlarda, görülen enfeksiyonların havada bulunan milroplardan ileri geldiğine kanaat getirerek asit fenikle havayı dezenfekte etmek (mikroplardan temizlemek), pansumanlarda da bol asit fenik koymak suretiyle ilk antiseptiği kullanmıştır.
Antiseptik cerrahi metotlarının geniş çaplı kullanımına ise 1867'de John Lister'in ''Antiseptic Principle of the Practice of Surgery'' isimli makalesinin yayınlanmasıyla başlandı.
Doktor Lister'in Glaskow'da 1864-1866 yılları arasında yaptığı ameliyatlarda, ölüm oranı yüzde 45 iken, 1867-1869 yılları arasındaki ameliyatlarda, mikrop öldürücüler sayesinde bu oran yüzde 15'e düştü.
Antiseptikler, günümüzde hastanelerde, ameliyathanelerde araçların mikropsuz, yani steril hale getirilmesi, operasyon alanının ve ellerin temizlenmesi, yaralardaki mikropların öldürülmesinde kullanılır.
